阿帕他胺杂质26
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阿帕他胺(Apalutamide)是雄激素受体抑制剂,可直接结合受体的配体结合域,抑制受体核转位、DNA结合及相关转录过程。其主要代谢物N-去甲基阿帕他胺也表现出受体抑制活性,但体外效力低于母体。
母体与N-去甲基代谢物属于不同化学实体。
参考资料:ERLEADA (APALUTAMIDE) TABLET, FILM COATED [JANSSEN PRODUCTS, LP]