吉非替尼杂质64
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吉非替尼(Gefitinib)可逆性阻断EGFR酪氨酸激酶活性。说明书比较了野生型与部分激活突变,指出其对EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的结合亲和力高于野生型。
该分子的生物转化包括吗啉丙氧基部分代谢、喹唑啉甲氧基去甲基化以及卤代苯基氧化脱氟。说明书另记载CYP2D6生成O-去甲基吉非替尼;这些代谢描述须与母体结构、具体实验条件分别对应。