奥希替尼杂质68
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奥希替尼(Osimertinib)是不可逆EGFR激酶抑制剂,TAGRISSO说明书讨论了T790M、L858R及外显子19缺失等突变形式。其结构含丙烯酰胺、取代嘧啶及N-甲基吲哚部分。
说明书还列出AZ7550、AZ5104两种药理活性代谢物,二者的酶抑制谱与母体存在差别。临床片剂采用甲磺酸盐,母体结构、配对甲磺酸及具体代谢产物应分别对应。
参考资料:TAGRISSO (OSIMERTINIB) TABLET, FILM COATED [ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS LP]